<strong id="atem9"></strong>

      <var id="atem9"></var>
    <source id="atem9"><wbr id="atem9"><ins id="atem9"></ins></wbr></source>
      <table id="atem9"></table>
      1. <table id="atem9"><acronym id="atem9"></acronym></table>

      2. 加快打造原始創新策源地,加快突破關鍵核心技術,努力搶占科技制高點,為把我國建設成為世界科技強國作出新的更大的貢獻。

        ——習近平總書記在致中國科學院建院70周年賀信中作出的“兩加快一努力”重要指示要求

        面向世界科技前沿、面向經濟主戰場、面向國家重大需求、面向人民生命健康,率先實現科學技術跨越發展,率先建成國家創新人才高地,率先建成國家高水平科技智庫,率先建設國際一流科研機構。

        ——中國科學院辦院方針

        首頁 > 傳媒掃描

        【中國科學報】抗精神分裂藥物抑制機制闡明

        2024-03-22 中國科學報 孟凌霄
        【字體:

        語音播報

        中國科學院生物物理研究所研究員趙巖研究組在抗精神分裂藥物研究中獲得新進展,首次闡明甘氨酸轉運蛋白GlyT1的底物識別和3種抗精神分裂候選藥物選擇性抑制GlyT1的機制。相關研究成果3月20日發表于《細胞》。

        精神分裂癥是一種高致殘率的精神疾病,至少困擾著世界上約1%的人口。GlyT1被認為是治療精神分裂癥的關鍵靶點之一,然而目前針對GlyT1的治療精神分裂癥的藥物仍處于臨床試驗階段。因此,探究GlyT1底物識別、離子結合、構象變化及其與其他臨床試驗藥物分子之間的構效關系,有助加速靶向GlyT1的藥物開發。

        研究團隊在分辨率為2.6埃的封閉態野生型GlyT1電鏡結構中發現了底物甘氨酸的結合,同時鑒定了共轉運的一個氯離子與兩個鈉離子的結合位點,闡釋了底物與離子結合及轉運的偶聯關系。通過對比其他神經遞質轉運蛋白的中央結合腔及離子結合位點,研究團隊識別出其中的關鍵差異殘基,并對構成GlyT1底物和離子結合口袋的保守殘基和差異殘基進行了功能鑒定。同時,研究人員解析了GlyT1轉運過程中另外兩種不同構象,并鑒定了基于肌氨酸的抑制劑ALX-5407以及基于非肌氨酸的抑制劑SSR504734和PF-03463275共3種臨床試驗藥物的結合位點,首次闡明了3種抗精神分裂候選藥物選擇性抑制GlyT1的機制。

        此外,研究團隊系統性闡述了分別穩定外向開口構象和內向開口構象的關鍵相互作用網絡,豐富了對神經遞質轉運蛋白構象變化機制的理解。

        相關論文信息:https://doi.org/10.1016/j.cell.2024.02.026

        (原載于《中國科學報》?2024-03-22?第1版?要聞)
        打印 責任編輯:梁春雨

        掃一掃在手機打開當前頁

        © 1996 - 中國科學院 版權所有 京ICP備05002857號-1 京公網安備110402500047號 網站標識碼bm48000002

        地址:北京市西城區三里河路52號 郵編:100864

        電話: 86 10 68597114(總機) 86 10 68597289(總值班室)

        編輯部郵箱:casweb@cashq.ac.cn

      3. © 1996 - 中國科學院 版權所有 京ICP備05002857號-1 京公網安備110402500047號 網站標識碼bm48000002

        地址:北京市西城區三里河路52號 郵編:100864

        電話: 86 10 68597114(總機) 86 10 68597289(總值班室)

        編輯部郵箱:casweb@cashq.ac.cn

      4. © 1996 - 中國科學院 版權所有
        京ICP備05002857號-1
        京公網安備110402500047號
        網站標識碼bm48000002

        地址:北京市西城區三里河路52號 郵編:100864
        電話:86 10 68597114(總機)
           86 10 68597289(總值班室)
        編輯部郵箱:casweb@cashq.ac.cn

      5. 国产精品美女www爽爽爽_成人色中色在线免费播放_日本激情视频一区二区三区_少妇人妻精品一区二区三区视频
        <strong id="atem9"></strong>

            <var id="atem9"></var>
          <source id="atem9"><wbr id="atem9"><ins id="atem9"></ins></wbr></source>
            <table id="atem9"></table>
            1. <table id="atem9"><acronym id="atem9"></acronym></table>